Preparatning savdo nomi

Novoperazon

 

Ta’sir etuvchi modda (XPN)

Sefoperazon (natriyli tuzi ko’rinishida)

 

Kod ATC:

 

Farmakoterapevtik guruhi

Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi)

 

Chiqarilish shakli

Inyeksion eritmani tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda.

 

Farmakologik xususiyatlari

Sefoperazon – III avlod sefalosporinlar guruhiga mansub bo’lgan keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Bacterial hujayra devoir sintezini bostirish yo’li bilan bakterisid ta’sir qiladi. Mikroblarga qarshi ta’sir doirasi ko’pchilik klinik ahamiyatli patogen qo’zg’atuvchilarni o’z ichiga oladi, xususan grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. agalactiae; grammanfiy mikrrorganizmlar: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophylus influenzae (shu jumladan b-laktamazani ishlab chiqaruvchilar), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (shu jumladan b-laktamazani ishlab chiqaruvchilar), N. meningitidis, Providencia spp., Proteus mirabilis., P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (shu jumladan marcescens), Shegella spp., Yersinia enterocolitica; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

 

Farmakokinetikasi

Maksimal konsentrasiyasiga (Cmax) – vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin 15 minutdan so’ng va mushak ichiga (m/i) yuborilganidan keyin 1 soatdan so’ng erishiladi. Plazma oqsillari bilan 82-93% ga bog’lanadi. Sefoperazon barcha a’zo va to’qimalarga yaxshi o’tadi, yuborilganidan keyin 12 soat davomida terapevtik konsentrasiyalarida peritonial, astsitik, amniotik suyuqlikda va kindiK qonida aniqlanadi; tanglayning bodom bezlarida, sinuslarning shilliq qavatida; o’pkalar va balg’amda; jigar to’qimasida, o’t-safroda va o’t qopining devorida; buyraklarda, siydik naychalarida, prostate bezida, tuxumdonlarda, bachadon va fallopiy naychalarida, shuningdek suyaklarda to’planadi.
Shikastlanmagan gematoensefalik to’siqda (GET) orqa miya suyuqligiga amalda o’tmaydi, oz miqdorda ko’krak sutiga o’tadi.
O’t-safroda sefoperazonning Cmax 1-3 soat o’tgach erishiladi. 2 g preparat v/i bolyusli yuborilganian keyin 0,5-3 soat o’tgach, uning konsentrasiyasi taxminan muvofiq ravishda 66-6000 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Preparatning 1%dan kamrog’I metabolizmga uchraydi. Sefoperazonni organizmdan yarim chiqarilish davri (Т1/2) taxminan 2 soatni tashkil qiladi. Organizmdan asosan o’t-safro bilan (70%), shiningdek siydik bilan (30%) chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligida dozani o’zgartirishga zarurat yo’q.

 

Qo’llanilishi

Yuqori va pastki nafas yo’llarining, siydik chiqarish va o’t-safro chiqarish yo’llarining bakterial infeksiyalari, abdominal infeksiyalar (peritonit, xolesistit, xolangit va boshqalar), sepsis, meningit, teri va yumshoq to’qimalarning infeksiyalari, suyaklar va bo’g’imlarning infeksiyalari, kichik chanoq a’zolarining infeksion-yallig’lanish kasalliklari (endometrit, gonoreya va jinsiy yo’llarning boshqa infeksiyalari).
Preparat shuningdek jarrohlik operasiyalardagi infeksion asoratlarni oldini olish uchun ham ishlatiladi.

 

Qo’llash usuli va dozalari

Sefoperazon preparatini qo’llash bilan davolashni boshlashdan oldin, teri sinamasini qo’yib, pasientda antibiotikka va lidokainga yuqori sezuvchanlik borligini istisno qilish kerak.
Kattalar uchun odatdagi doza:
- yengil va o’rtacha og’irlik darajasidagi infeksiyalar: 1-2 g har 12 soatda;
- og’ir infeksiyalar: 2-4 g har 12 soatda. Sutkalik dozani keyinchalik 12-16 g gacha oshirish zarurati tug’ilganida, uni 3 marta yuborishga (har 8 soatda) bo’lishi kerak.
Davolash kursi – 7 – 14 kun.
Bolalarga 50-200 mg/kg dozada 2 marta yuborishda buyuriladi. 8 kunlikkacha bo’lgan yangi tug’ilgan chaqaloqlarga preparat har 12 soatda buyuriladi, biroq preparat yangi tug’ilgan chaqaloqlarga buyurilganida potensial xavfni hisobga olish kerak. Og’ir infeksiyalarda bolalrga sutkada 2-3 marta yuborishda 200-300  mg/kg doza hisobidan kelib chiqib buyuriladi.
Asoratlanmagan gonokokkli uretritda 0,5 g preparat m/i bir marta yuboriladi.
Operasiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun 1-2 g dan v/i operasiyadan 30-90 minut oldin, so’ngra har 12 soatda yuboriladi, lekin odatda operasiya tugaganidan keyin 24 soatdan oshmasligi kerak (koloproktologiyada, yurak-tomir jarrohligida yoki bo’g’imlarni protezlashda – 72 soatgacha).
Sefoperazon preparatini buyraklar faoliyatini buzilishlari bo’lgan bemorlarda odatdagi sutkalik 2-4 g dozada qo’llanishi, dozani to’g’rilashni talab qilmaydi. Kalava filtrasiyasining tezligi minutiga 18 ml dan kam yoki kreatinin darajasi 3.5 mg/ml dan ortiq bo’lganida, sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak. Gemodializ o’tkazilayotgan bemorlarga preparatni, gemodializ muolajasi tugaganidan keyin yuborish kerak.
Eritmalarni bevosita yuborishdan oldin tayyorlanadi.
V/I yuborish uchun eritmani tayyorlash. 1 g preparatni saqlovchi flakonga kamida 2,8 ml mutanosib erituvchi qo’shiladi va to’liq erigunicha yaxshilab chayqatiladi. Erishini yengillashtirish uchun 1 g Sefoperazon preparatiga 5 ml erituvchini ishlatish tavsiya qilinadi.
Mutanosib erituvchilar:
- steril inyeksiya uchun suv;
- inyeksiya uchun 5% glyukoza eritmasi;
- inyeksiya uchun 10% glyukoza eritmasi;
- inyeksiya uchun 0,9% natriy xlorid eritmasi;
- inyeksiya uchun 5% glyukoza va 0,9% (yoki 0,2%) natriy xlorid eritmasi.
V/i tomchilab yuborish uchun, olingan eritma qo’shimcha ravishda, v/i inyeksiya uchun 20-100 ml mutanosib steril eritmada suyultiriladi va 15-60 minut davomida yuboriladi. Agarda erituvchi sifatida steril suv ishlatilsa, unda flakonga ko’pi bilan 20 ml qo’shiladi.  
V/i oqim bilan yuborilganida kattalar uchun sefoperazonning maksimal bir martalik dozasi 2 g ni, bolalar uchun – 50-mg/kg ni tashkil qiladi. Preparat mutanosib erituvchida 100 mg/ml yakuniy konsentrasiya olingunicha suyultiriladi va 3-5 minut davomida yuboriladi.
M/i yuborish uchun eritmani tayyorlash. Eritmani tayyorlash uchun odatda inyeksiya uchun suv ishlatiladi. Agarda 250 mg/ml dan ortiq konsentrasiyali eritmani yuborish kerak bo’lsa, unda eritmani tayyorlash uchun 2% li lidokain eritmasi ishlatiladi; bunda lidokainning yakuniy konsentrasiyasi 0,5% bo’lishi kerak. Bunday eritmani tayyorlash uchun inyeksiya uchun suv va 2% lidokain eritmasi ishlatiladi. Sefoperazonni eritish jadvalda ko’rsatilgan komponentlarning nisbati bilan 2 bosqichda amalgam oshiriladi: avval inyeksiya uchun suvning kerakli miqdori qo’shiladi, to’liq eriguncha chayqatiladi, so’ngra 2% lidokain eritmasining kerakli miqdori qo’shiladi va aralashtiriladi.

 

Flakondagi sefoperazon eritmasining kerakli konsentrasiyasi, ml/mg

Steril suvning hajmi, ml

2% lidokain eritmasining hajmi, ml

Yuborish uchun tayyor eritmaning hajmi*, ml

250

2,6

0,9

4

333

1,8

0,6

3

250

5,2

1,8

8

333

3,7

1,2

6

 

* - ortiqcha hajm ko’rsatilgan hajmli shprisni to’liq to’ldirish imkoniyatini beradi.

Tiniq va bir tekis bo’yalgan eritma olinganidan keyin unu m/i yuborish bemorning dumba sohasini yuqori tashqi kvadrantiga chuqur inyeksiya qilish yo’li bilan amalga oshiriladi.

 

Nojo’ya ta’sirlari

Me’da-ichak yo’llari tomonidan: ko’ngil aynishi, qusish, soxtamembranoz kolit.
Allergic reaksiyalar:eshakemi, qichishish.
Qon tizimi tomonidan: neytrofillar sonini kamayishi. Uzoq davolashda (boshqa beta-laktam antibiotiklari kabi) qaytuvchi neytropeniya rivojlanishi mumkin. Ayrim pasientlarda davolash vaqtida musbat Kumbs sinamasi kuzatilgan. Shuningdek gemoglobin va gematokrit darajasini pasayishi kuzatiladi. O’tkinchi eozinofiliya, leykopeniya va trombositopeniya, shuningdek gipoprotrombinemiya kuzatiladi.
Laborator ko’rsatkichlar: jigar faoliyati ko’rsatkichlarini – qon zardobi AST, ALT, ishqoriy fosfataza va bilirubinni – o’tkinchi oshishi kuzatiladi.
Boshqalar: isitma, juda kam – K vitamini tanqisligi, vena ichiga yuborish joyida – flebit.

 

Qo’llash mumkin bo’lmagan holatlar

Sefalosporinlar va boshqa β- laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik, emizish davrida, jigar va buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo’llaniladi.

 

Dorilarning o’zaro ta’siri

Etanol saqlovchi eritmalarni qo’llashdan saqlanish kerak.
Benedikt va Feling eritmalari qo’llanganida siydikda glyukozaga soxta musbat reaksiya kuzatilishi mumkin. Sefoperazon va aminoglikozidlarning eritmalarini elarning orasidagi farmasevtik nomutanosiblik tufayli, to’g’ridan-to’g’ri aralashtirish mumkin emas.
Agarda Sefoperazon va aminoglikozidlar bilan majmuaviy davolash o’tkazilayotgan bo’lsa, unda 2 preparat ketma-ket infuziya yo’li bilan alohida ikkilamchi kateter yordamida yuboriladi, birlamchi kateter esa preparatlar dozasini yuborish orasida adekvat suyuqlik bilan yuviladi. Sefoperazon va aminoglikozidlarni yuborish orasidagi interval iloji boricha katta bo’lishi kerak.

 

Maxsus ko’rsatmalar

Preparatning keng ta’sir doirasi ko’pchilik infeksiyalarni monoterapiyasini o’tkazishga imkon beradi. Shunday bo’lsada, agarda majmuaviy davolash ko’rsatilgan bo’lsa, preparatni boshqa antibiotiklar bilan birga majmuaviy davolashda ham qo’llash mumkin. O’t-safro yo’llarining yaqqol obstruksiyasida, buyraklar faoliyatini yondosh buzilishlari bilan kechuvchi og’ir jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.
Oxirgi holda sefoperazonning zardobdagi konsentrasiyasini monitorlash va uning dozasini to’g’rilash lozim (agarda monitorlash o’tkazilmasa, sefoperazonning sutkalik dozasi 2g dan oshmasligi kerak). Boshqa antibiotiklar kabi, Sefoperazon ham organizmda K vitamin tanqisligiga olib kelishi mumkin.
Sefoperazon bilan davolanishda pasientlar alkogolli ichimliklarni qabul qilishdan saqlanishlari kerak.
Preparat bolalr olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o’tganidan keyin ishlatilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Hozirgi vaqtgacha preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari kuzatilmagan. Sefolosporinlarning juda yuqori dozalari serebrak (epileptik)  tutqanoq hurujlarini chaqirishi mumkin. Bunday hollarda diazepamni qo’llash bilan sedative davolash o’tkaziladi.

 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug’likdan himoyalangan joyda, 250С dan yuqori bo’lmagan haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

2 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo’yicha.

 

Novoperazon

Gepatoprotektorlar
Antibiotiklar
Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vositalar
Nootrop vositalar
Antigipertenziv vositalar
Parenteral ozuqa uchun vositalar
Zaharlanish va intoksikatsiyada qo‘llaniladigan vositalar
Metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vositalar
Periferik qon aylanishni muvofiqlashtiruvchi vositalar
Mineral preparatlar va mikroelementlar
Tuzli eritmalar
Analgetik va spazmolitik vositalar
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar
Gemostatiklar