Торговое название препарата:

Новоксиклав

 

Действующее вещество (МНН)

Амоксициллина натрия и клавуланата калия

 

Код АТС:

 

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,6 г и 1,2 г во флаконах.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотики (группа пенициллинов).

 

Фармакологические свойства

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих  грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Следует отметить, что амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз и не действует на микроорганизмы, их продуцирующие.
Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и эффективно расширяет спектр его активности.
Препарат в целом оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробам: Pertococcus spp., Pertostreptococcus spp., Clostridum spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelil.

 

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Характеризируется хорошим объемом распределения. Обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковый фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.
Период полувыведения (Т ½)  амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.

 

Показания к применению

Лечение инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая инфекции уха, горла и носа) например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae и Moraxella catarrhalis);
- инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, вызываемые бактериями семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp., а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;
- инфекции костей и суставов, (остеомиелит, вызываемый Streptococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии);
- другие инфекции (септический аборт, послеродовый сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции и их профилактика, которые могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на ЖКТ, органах таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов).

 

Способы применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (в/в). Доза препарата зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 12 лет — назначают по 1,2 г (1000 мг + 200 мг) через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг (в пересчете на весь Новоксиклав) - через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), до 3 мес (недоношенным и новорожденным) — 30 мг/кг (в пересчете на весь Новоксиклав) через 12 ч, от 0 до 3 мес — через 8 ч.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1,2 г, при вводном наркозе, при более продолжительных операциях по 1,2 г до 4 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина.

 

Клиренс креатинина

Режим дозирования

>30 мл/мин

Коррекция дозы не требуется

10-30 мл/мин

Первая доза – 1,2 г, а затем по 600 мг (500 мг + 100 мг) в/в, каждые 12 часов

<10 мл/мин

Первая доза – 1,2 г, а затем по 600 мг в/в,  каждые 24 часа

Анурия

Интервал между введениями следует увеличить до 48 часов и более

 

Поскольку 85 % препарата удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончанию процедуры гемодиализа. При перитониальном диализе не требуется коррекция режима дозирования. Курс лечения составляет 5-14 дней.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций. Следует растворить содержимое флакона 1,2 г в 20 мл воды для инъекций. В/в вводить медленно (в течение 3–4 минут).
Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий. Следует растворить содержимое флакона 1,2 г в 100 мл инфузионного раствора. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

 

Побочные действия

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит; иногда – крапивница или кожная сыпь, кожный зуд; редко – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота; редко-кандидоз кожи и слизистых оболочек, колит, ассоциированный с приёмом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит).
Возможно умеренное повышение активности АСТ и/или АЛТ (клиническая значимость неизвестна); редко - гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко – транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулацитоз), обратимые тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: иногда – удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Со стороны ЦНС: очень редко – головокружение, головная боль, судороги, обратимая гиперактивность.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит; очень редко – кристаллурия.
Местные реакции: возможен тромбофлебит в месте инъекции. 

 

Противопоказания

- указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
- повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.

 

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид и ему подобные препараты (диуретики, фенилбутазон, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию почек. Одновременно назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и персистенцией в крови препарата. При этом почечная секреция клавулановой кислоты не замедляется. У пациентов, получающих препарат редко наблюдается удлинение протромбинового времени и поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции. В настоящее время в литературе нет об этом данных.
Препарат может снижать эффективность пероральных  контрацептивов (следует информировать об этом пациентов).
При одновременном применении препарат усиливает токсичность метотрексата.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Препарат не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Следует избегать смешивание препарата с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (так как в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.

 

Особые указания

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль функции органов кроветворения, печени, почек.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата или увеличение интервалов между применениями препарата. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи. Применение антибиотиков группы пенициллинов у таких пациентов не рекомендуется. Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 1,2 г содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
При применении препарата в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Фоллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
Назначение препарата при беременности возможно только при наличии чётких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

 

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях – судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

 

Условия хранения

В сухом,  защищенном от света месте при температуре не выше 25º С.

 

Срок годности

2 года.

 

Отпуск по рецепту.
Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности .
Хранить в недоступном для детей месте.

 

Новоксиклав

Гепатопротекторы
Антибиотики
Местноанестезирующие средства
Ноотропные препараты
Антигипертензивные средства
Препараты для парентерального питания
Средства при отравлениях и интоксикациях
Средства коррекции метаболических процессов
Средства для периферического кровообращения
Минеральные препараты и микроэлементы
Солевые растворы
Анальгетические и спазмолитические средства
Нестероидные и противовоспалительные средства
Гемостатики