Preparatning savdo nomi

Novoksiklav

 

Ta’sir etuvchi modda (XPN)

Amoksisillin natriy va klavulanat kaliy

 

Kod ATC:

 

Farmakoterapevtik guruhi

Antibiotiklar (penisillinlar guruhi)

 

Chiqarilish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,6g dan va 1,2g dan flakonlarda

 

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega amoksisillin va klabulan kislotasini saqlovchi β-laktamaza ta’siriga chidamli majmuaviy antibiotik.
Amoksisillin – beta-laktam guruhiga mansub, ko’pchilik grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antibakterial faollikka ega yarimsintetik aminopenisillin. Ta’kidlash lozimki, amoksisillin β-laktamazalar ta’siri ostida parchalanadi va ularni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga ta’sir qilmaydi.
Klavulan kislotasi - β-laktam birikma bo’lib, β-laktamlarning keng spektrinin faolsinzlantirish qobiliyatiga ega. Klavulan kislotasini turli dori shakllarida bo’lishi β-laktamazalarning amoksisillinni parchalovchi ta’siridan himoyalaydi va uning faollik doirasini samarali oshiradi.
Preparat bakterisid ta’sir ko’rsatadi.
Quyidagi grammusbat aeroblarga nisbatan faol: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent shtammlardan tashqari), S.epidermidis (metisillinga rezistent shtammlardan tashqari), Listeria spp., Enterococcus spp. 
Quyidagi grammanfiy aeroblarga nisbatan faol: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Anaeroblar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii ga nisbatan faol. 

 

Farmakokinetikasi

Amoksisillin va klavulan kislotasining asosiy farmakokinetik parametrlari o’xshahsh. Amoksisillin va klavulan kislotasi majmuada bir-biriga ta’sir qilmaydi. 1,2 g preparatni bolyusli inyeksiyasidan keyin plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (Cmax) 105,5 mg/l (amoksisillin uchun) va 28,5 mg/l (klavulan kislotasi uchun) ni tashkil etadi. Yaxshi taqsimlanish hajmi bilan xarakterlanadi. Organizmning suyuqlik va to’qimalarida (o’pkalarda, plevral, peritoneal, sinovila suyuqliklarda, tanglayning bodomsimon bezlarida, bronxial sekretda, prostata bezida, peritoneal absessda, mushak to’qimalarida, yog’ to’qimalarida, burunning yon bo’shliqlari, o’rta quloq va boshqalarda) aniqlanadi.
Amoksisillin ko’pchilik penisillinlar kabi ko’krak sutiga o’tadi. Ko’krak sutida, shuningdek klavulan kislotasining juda oz miqdori ham aniqlangan. Sensibilizasiya xavfidan tashqari, ko’krak sutini emayotgan sog’lom chaqaloqlarga amoksisillin va klavulan kislotasining boshqa hech qanday salbiy ta’sirlari noma’lum.
Amoksisillin buyraklar orqali deyarli o’zgarmagan holda buyrak naychalari sekresiyasi va kalava filtrasiyasi yo’li bilan chiqariladi. Klavulan kislotasi kalava filtrasiyasi orqali qisman esa metabolitlar ko’rinishida chiqariladi. Oz miqdorda ichak va o’pkalar orqali chiqarilishi mumkin. Amoksisillin va klavulan kislotasining yarim chiqarilish davri (T1/2) 1–1,5 soatni tashkil qiladi. Ikkala component gemodializ orqali va oz miqdorda peritoneal dializ orqali chiqariladi.

 

Qo’llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarni davolash:
- yuqori nafas yo’llarining infeksiyalari (quloq, tomoq va burun infeksiyalarini ham qo’shib) masalan, Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae, Moraxella catarrhalis va Streptococcus pyogenes chaqirgan qaytalanuvchi tonzillit, sinusit, o’rta otit;
- quyi nafas yo’llarining infeksiyalari (Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae va Moraxella catarrhalis chaqirgan surunkali bronxitning og’ir zo’rayishi, bo’lakli pnevmoniya va bronxopnevmoniya);
- siydik-jinsiy yo’llarining infeksiyalari (Enterobacteriaceae oilasi bakteriyalari (asosan Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus va Enterococcus spp., chaqiradigan sistit, uretrit, pielonefrit, ayollar jinsiy a’zolarining infeksiyalari), shuningdek  Neisseria gonorrhoeae chaqiradigan gonoreya;
- Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes va Bacteroides spp., chaqirgan teri va yumshoq to’qimalarning infeksiyalari;
- suyaklar va bo’g’imlarning infeksiyalari (Streptococcus aureus chaqiradigan osteomielit, uzoq muddatli davolashni o’tkazish zarurati tug’ilganda);
- boshqa infeksiyalar (septik abort, tug’ruqdan keyingi sepsis, septisemiya, peritonit, intraabdominal sepsis, operaciyadan keyingi infeksiyalar va ularni oldini olish, ular me’da-ichak yo’llaridagi katta jarrohlik aralashuvlari, chanoq, bosh va bo’yin, yurak, buyraklar, safro chiqarish yo’llaridagi, shuningdek sun’iy bo’g’imlarni ko’chirib o’tkazishdagi katta jarrohlik aralashuvlari bilan bog’liq bo’lishi mumkin) da qo’llaniladi.

 

Qo’llash usuli va dozalari

Preperatni vena ichiga (v/i) yuboriladi. Preparatning dozasi pasientning yoshi, tana vazni va buyraklarining faoliyatiga, hamda infeksiyaning og’irligiga bog’liq/ kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga – 1,2 g dan (1000 mg + 200 mg) har 8 soatda (og’ir hollarda – har 6 soatda), 3 oylikdan 12 yoshgacha bo’lgan bolalarga 30mg/kg dan (hamma Novoksiklavga hisoblanganda) har 8 soatda (og’ir hollarda – har 6 soatda) buyuriladi, 3 oylikkacha (chaa tug’ilgan va yangi tug’ilgan chaqaloqlarga) – 30 mg/kg dan (hamma Novoksiklavga hisoblanganda) har 12 soatda, 0 dan 3 oylikkacha – har 8 soatda buyuriladi. 
Jarrohlik aralashuvlardaprofilaktik toza 1,2 g dan kirish boshlang’ich narkozida, davomli operqasiyalarda 1,2 g dan sutkada 4 martagachani tashkil qiladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo’lgan pasientlar uchun doza va/yoki preparatni yuborishlar orasidagi interval kreatinin klirensiga qarab to’g’rilanishi kerak.

 

Kreatinin klirensi

Dozalash tartibi

>30 ml/min

Dozani to’g’rilash talab qilinmaydi

10-30 ml/min

Birinchi doza – 1,2 g, so’ngra esa 600 mg dan v/i, har 12 soatda

<10 ml/min

Birinchi doza – 1,2 g, so’ngra esa 600 mg dan (500 mg+100 mg) v/i, har 24 soatda

Anuriya

Yuborishlar orasidagi intervalni 48 gacha va undan ko’pga oshirish kerak

 

Preparatning 85% gemodializ bilan chiqarilishi tufayli, preparatni yuborish gemodializ muolajasi tugagach o’tkaziladi. Peritoneal dializda dozalash tartibinin to’g’rilash talab qilinmaydi. Davolash kursi 5-14 kunni tashkil qiladi.  
V/i inyeksiya uchun eritmalarni tayyorlash va yuborish qoidalari.
Flakon ichidagi 1,2 g moddani 20 ml inyeksiya uchun mo’ljallangan suvda eritish lozim. V/i sekin (3-4 minut davomida) yuboriladi.  
V/i infuziya uchun eritmalarni tayyorlash va yuborish qoidalari.
Flakon ichidagi 1,2 g ni 100 ml infusion eritmada eritish lozim. Infuziyaning davomiyligi 30-40 minut.

 

Nojo’ya ta’sirla

Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, anafilaksiya, zardob kasalligiga o'xshash sindrom, allergic vaskulit, ba'zida eshakemi yoki teri toshmasi, terini qichishishi, kam-ko'p shaklli eritma, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, bullez eksfoliativ dermatit, o'tkir yoyilgan ekzantematoz pustulyoz.
Me'da-ichak tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, kam hollarda - teri va shilliq qavatlarining kandidozi, antibiotiklarni qabul qilish bilan assosiyasiyalangan kolit (shu jumladan soxtamembranoz va gemorragik kolit) AST yoki ALT fermentlari faolligini o'rtacha (klinik ahamiyati noma'lum) oshishi, kam hollarda - gepatit, xolestatik sariqliq bo'lishi mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - tranzitor leykopeniya (shu jumladan neytropeniya va agranulositoz), qaytuvchi trombositopeniya va gemolitik anemiya.
Qon ivishi tizimi tomonidan: ba'zida - qon ketish vaqtini va protrombin vaqtini uzayishi.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam hollarda - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tirishish, qaytuvchi giperfaollik.
Siydik - chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda - interstisial befrit, juda kam hollarda - kristalluriya.
Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya qilish joyida trombofletit bo'lishi mumkin.

 

Qo’llash mumkin bo’lmagan holatlar

- Anamnezida amoksisillin/klavulan kislotasini qabul qilish oqibatidagi xolestatik sariqlik yoki jigar faoliyatini buzilishiga ko'rsatma:
- Penisillin guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.
- Amoksisillin yoki klavulan kislotasiga yoki preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

 

Dorilarning o’zaro ta’siri

Probenisid va unga o’xshash preparatlar  (diuretiklar, fenilbutazon, NyaQV) buyraklar naychalar sekresiyasini kamaytiradi. Bu preparatlarni bir vaqtda buyurish tavsiya qilinmaydi va u qonda preparatning konsentrasiyasini oshishi va saqlanib qolishi bilan kechadi. Bunda klaulan kislotasining buyrak sekresiyasi sekinlashmaydi.
Preparatni olayotgan pasientlarda protrombin vaqtini uzayishi kam kuzatiladi va shuning uchun antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo’llanganida, tegishli monitoringni o’tkazish kerak. Allopurinol bilan bir vaqtda qo’llash allergic teri reaksiyalarni chaqirishi mumkin. Hozirgi vaqtda adabiyotlarda bu haqda ma’lumotlar yo’q.
Preparat peroral kontraseptivlarning samarasini pasaytirishi mumkin (bu haqida pasientlarni xabardor qilish lozim).
Preparat bir vaqt qo’llanganida metotreksatning toksikligi kuchayadi. Disulfiram bilan bir vaqtda qo’llashdan saqlanish lozim.
Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir shprisda yoki infusion flakonda aralashtirish mumkin emas. Preparatni dekstroza (glyukoza), dekstran, bikarbonat (chunki ularda preparat kamroq barqaror) shuningdek qon, proteinlar va lipidlarni saqlovchi eritmalar bilan aralashtirishdan saqlanish lozim.

 

Maxsus ko’rsatmalar

Preparatni kurs davomida qo’llanganida qon yaratish a’zolari, jigar, buyraklar faoliyatining nazoratini o’tkazish kerak. Buyraklar faoliyatini og’ir buzilishlari bo’lgan pasentlarda preparatning dozalarini adekvat to’g’rilash yoki preparatni qo’llashlari orasidagi intervalni uzaytirish talab qilinadi. Ampisillin olgan infeksion mononukleozi va limfoleykozi bo’lgan ko’p sonli pasientlarda eritematoz toshmalar paydo bo’lishi kuzatilgan. Bunday pasientlarda penicillin guruhi antibiotiklarini qo’llash tavsiya qilinmaydi. Preparat kaliy saqlaydi. Natriyning miqdori cheklangan parxezga rioya qiladigan pasientlar har bir 1,2 g li flakonda 59,3 mg natriy saqlanishini hisobga olishlari lozim. Har kungi maksimal dozadagi natriyning miqdori 200 mg dan oshadi.
Preparat yuqori dozalarda qo’llanganida siydikda glyukoza darajasini Benedikt yoki Folling eritmasidan foydalanib aniqlashda soxtamusbat reaksiya bo’lishi mumkin (glyukooksidazali fermentativ reaksiyalarni qo’llash tavsiya etiladi).
Sefalosparin qatori antibiotiklariga ma’lum bo’lgan yuqori sezuvchanlikda, anamnezida soxtamembranoz koliti bo’lgan pasientlarda, jigar yetishmovchiligida, buyraklar faoliyatining og’ir buzilishlarida preparat extiyotkorlik bilan buyuriladi.
Preparatni homiladorlikda faqat aniq ko’rsatmalar bo’lganida buyurish mumkin. Amoksisillin va klaulan kislotasi oz miqdorda ko’krak suti bilan chiqariladi.
Preparatni tavsiya qilingan dozalarda avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta’siri to’g’risida ma’lumotlar yo’q.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o’tganidan keyin ishlatilmasin.

 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug’likdan himoyalangan joyda, 25 С dan yuqori bo’lmagan haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

2 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo’yicha.

 

Novoksiklav

Gepatoprotektorlar
Antibiotiklar
Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vositalar
Nootrop vositalar
Antigipertenziv vositalar
Parenteral ozuqa uchun vositalar
Zaharlanish va intoksikatsiyada qo‘llaniladigan vositalar
Metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vositalar
Periferik qon aylanishni muvofiqlashtiruvchi vositalar
Mineral preparatlar va mikroelementlar
Tuzli eritmalar
Analgetik va spazmolitik vositalar
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar
Gemostatiklar