Действующее вещество (МНН) 

Ампициллин + Сульбактам (в соотношении 2:1)

 

Код АТС: J01CR04

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотики (группа пенициллинов)

 

Состав

Один флакон содержит:
Ампициллина натриевой соли, эквивалентной ампициллину  0,500 г

 

Фармакологические свойства

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter).
В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Способность  сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием  резистентных штаммов, сульбактам обладал синергизмом к пенициллинам и цефалоспоринам.
Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.
Препарат активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицатель- ных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллин-резистентные и некоторые метициллин-резистентные штаммы): Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae  (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы):Branhamella catarrhalis  Bacteroides fragilis  Escherichia coli  Klebssiella spp. Proteus spp. Morganella morganii, Citrobacter spp  Enterobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
После внутримышечного или внутривенного введения препарат хорошо проникает в большинство  тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое, однако оно улучшается при наличии воспаления мозговых оболочек. После внутримышечного или внутривенного введения достигаются терапевтические концентрации препарата  в крови: период полувыведения обоих компонентов препарата составляет примерно один час. Большая часть препарата выводится в неизменном виде с мочой.

 

Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях  дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглотит, бактериальные пневмонии, инфекции мочевых путей и пиелонефрит,  внутрибрюшинные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза: бактериальная септицемия, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов и гонококковые инфекции.
Препарат можно также вводить периоперационно для снижения частоты послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводятся оперативные вмешательства на органы брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным  инфицированием брюшины.
Препарат  можно вводить профилактически с целью снижения риска после операционного сепсиса.

 

Побочное действие

Боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении. У небольшого числа больных после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата.
Аллергические реакции: анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции, очень редко - синдром Стевенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема.
Центральная и периферическая нервная система, крайне редко сообщалось о появлении судорог.
Явления повышенной  чувствительности к препарату обратимы и  исчезают после прекращения лечения. Преходящее также  повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз, гипербилирубинемия.
Редки случаи интерстициального нефрита.

 

Противопоказания

Наличие в анамнезе данных о реакциях гиперчувствительности больного к препаратам из группы пенициллина.

 

Лекарственное взаимодействие

У больных подагрой, получающих алпопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.
Антибиотики из группы аминогликозидов  Смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной дезактивации;  в тех случаях, когда данные антибио- тики назначаются совместно, их следует вводить в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1 час.

Антикоагулянты
Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).
Препараты, обладающие бактериостатическим действием    (хлорамфеникол,  эритромицин, сульфаниламидные препараты, тетрациклины).  Следует избегать их одновременного применения  с препаратом.
Оральные контрацептивы, содержащие эстроген
Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов  у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности.  Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин, следует использовать альтернативные или  дополнительные способы предохранения от беременности.
Метотрексат
Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.
Пробенецид
Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.
Влияние на лабораторные показатели
Неферментативные методы определения сахара в моче  с использованием реактивов Бенидик- та, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина  у беременных женщин  приводило к преходящему  снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол-глюкоронида, а также связанного эстрона и зстрадиола.

 

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Известны случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, глюкокортикостероидные препараты внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг препарата содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия. Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.
Во время длительной терапии рекомендуется периодически   контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и маленьких детей. Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, препарат не следует назначать для его лечения. 
Безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не установлена, поэтому применение при этих состояниях не рекомендуется.

 

Форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора по  0, 75 г, 1,5 г   во флаконах.

 

Условия хранения

В сухом,  защищенном от света месте  при комнатной температуре.

 

Срок годности

3 года.

         

Отпуск по рецепту

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте.

 

Сультамициллин-NOVO

Гепатопротекторы
Антибиотики
Местноанестезирующие средства
Ноотропные препараты
Антигипертензивные средства
Препараты для парентерального питания
Средства при отравлениях и интоксикациях
Средства коррекции метаболических процессов
Средства для периферического кровообращения
Минеральные препараты и микроэлементы
Солевые растворы
Анальгетические и спазмолитические средства
Нестероидные и противовоспалительные средства
Гемостатики